Halotestin fluoxymesterone

Il meccanismo d'azione of fluoxymesterone halotestin – a specific inhibitor of the reuptake of serotonin (5-HT). Egli ha molto poco effetto sulla ricaptazione della noradrenalina e della dopamina. A dosi terapeutiche, fluoxymesterone blocchi Halotestin uptake della serotonina nelle piastrine umane. Non ha stimolante, sedativi o azione anticolinergica. halotestin fluoxymesterone non ha affinità per i recettori muscarinici (colinergici), serotoninergico, dopaminergici, adrenergici, istaminergico, GABA – or benzodiazepine receptors.

effetto antidepressivo è stato visto alla fine della seconda settimana della regolare assunzione di Halotestin fluoxymesterone, mentre l'effetto massimo viene raggiunto solo dopo 6 settimane. A differenza di antidepressivi triciclici, halotestin fluoxymesterone durante l'assegnazione alcun aumento di peso corporeo. fluoxymesterone halotestin non causa fisica o mentale tossicodipendenza.

farmacocinetica L'assorbimento di fluoxymesterone Halotestin dal tratto gastrointestinale in modo significativo, ma è lento. concentrazione plasmatica massima si ottiene attraverso 4,5-8,4 ore dopo l'ingestione del farmaco. La concentrazione di equilibrio fluoxymesterone halotestin nel plasma viene raggiunto entro settimane dopo una singola dose giornaliera. La biodisponibilità in una maggiore assunzione di cibo 25%, mentre il tempo per raggiungere la massima concentrazione si accorcia. Distribuzione. Totale proteina di legame fluoxymesterone Halotestin è 98%. Il volume di distribuzione di> 20 l / kg.

Metabolismo ed escrezione. fluoxymesterone halotestin è ampiamente metabolizzato durante il primo passaggio attraverso il fegato, sottoposto a N-demetilazione. Its main metabolite – N-desmetilsertralin less active as compared to the parent compound. I metaboliti sono escreti con urina e feci in quantità equivalenti. Di 0.2% di fluoxymesterone Halotestin escreta acquistare halotestin dai reni invariati. tempo di emivita è 22-36 ore, indipendentemente dall'età o dal sesso. Per N-desmetilsertralina questa figura è 62-104 ore.

Emivita fluoxymesterone halotestin e l'area sotto la curva della concentrazione plasmatica (AUC) aumentare con funzione epatica. Indipendentemente dalla gravità di insufficienza renale farmacocinetica di fluoxymesterone halotestin nel suo uso costante non è cambiato. halotestin fluoxymesterone passa nel latte materno. I dati circa la sua capacità di passare attraverso il sangue-barriera non è. fluoxymesterone halotestin non viene dializzato.

indicazioni

• La depressione di varie eziologie (prevenzione e trattamento), tra cui l'ansia accompagnato);
• obsessive – compulsive disorder (OCD); malattia da panico; disturbo post traumatico da stress (PTSD).

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo o uno qualsiasi degli eccipienti nella composizione del farmaco;
• L'uso concomitante di fluoxymesterone Halotestin e MAO (monoamino-ossidasi). Quando si sostituisce una droga all'altra dovrebbe evitare di antidepressivi all'interno 14 giorni;
• uso concomitante di fluoxymesterone Halotestin con triptofano o fenfluramina;
• epilessia instabile;
• I bambini sotto i 6 anni di età;
• gravidanza e l'allattamento.

Precauzioni: disordini neurologici (tra cui il ritardo mentale), stato maniacale, epilessia, fegato e / o insufficienza renale, una diminuzione del peso corporeo, bambini di età superiore 6 anni.

Gravidanza e allattamento risultati controllate dell'applicazione della fluoxymesterone halotestin nelle donne in gravidanza non hanno, modo che il farmaco li deve assegnare solo se il beneficio atteso per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto. Halotestin fluoxymesterone si trova nel latte materno, e quindi, il trattamento con questo farmaco non è raccomandato durante l'allattamento. Non ci sono dati attendibili sulla sicurezza del suo utilizzo in questo caso. Se il trattamento è necessario, è meglio interrompere l'allattamento.

Dosaggio e Amministrazione Dentro, indipendentemente dai pasti.

Depressione e OCD

Adulto dose iniziale è di 50 mg Fluoxymesterone halotestin una volta al giorno, al mattino o alla sera. La dose giornaliera può essere gradualmente, non prima di una settimana, aumentato da 50 mg ad una dose massima giornaliera di 200 mg.

Disturbo di panico PTSD La dose iniziale è 25 mg Fluoxymesterone halotestin una volta al giorno, mattino o sera. Una dose settimana può essere aumentata a 50 mg 1 volta al giorno e poi gradualmente, non prima di una settimana, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata da 50 mg fino ad una dose massima giornaliera di 200 mg. A soddisfacenti risultati terapeutici ottenuti in genere dopo 7 giorni dal trattamento dall'inizio. però, per raggiungere la piena effetto terapeutico richiede l'assunzione regolare del farmaco per 2-4 settimane. I pazienti con disturbo ossessivo-compulsivo per ottenere un buon risultato può richiedere 8-12 settimane. La dose minima che fornisce l'effetto terapeutico viene mantenuta in futuro come supporto.

Bambini Per i bambini da 6 a 12 anni, la dose iniziale è 25 mg Fluoxymesterone halotestin una volta al giorno, mattino o sera. Dopo una settimana la dose può essere aumentata a 50 mg una volta al giorno. Per i bambini di età compresa tra 12 a 17 anni della dose iniziale è 50 mg una volta al giorno, al mattino o alla sera. La dose giornaliera può essere gradualmente, non prima di una settimana, aumentato da 50 mg ad una dose massima giornaliera di 200 mg. Per evitare di sovradosaggio deve tener conto del peso del corpo più piccolo nei bambini rispetto agli adulti, e aumentando la dose di 50 mg / giorno devono essere attentamente monitorati per questa categoria di pazienti fluoxymesterone e fermare il farmaco al primo segno di sovradosaggio.

Nei pazienti anziani non v'è alcuna necessità di una speciale selezione di dose. I pazienti con insufficienza epatica richiedono una particolare attenzione nel trattamento di Halotestin fluoxymesterone. Nel disturbo funzione epatica grave la dose deve essere ridotta o aumentata intervalli tra le dosi. Nei pazienti con funzione renale compromessa appositamente selezionare una dose non è necessaria.

Effetto collaterale

Da parte del sistema digestivo: bocca asciutta, diminuzione dell'appetito (rarely – increased) fino all'anoressia, dispepsia (gonfiore, nausea, vomito, diarrea o feci instabile, stipsi), crampi allo stomaco, dolore addominale, pancreatite, epatite, ittero o insufficienza epatica.

Dal sistema nervoso: sonnolenza, mal di testa, vertigini, tremori, insonnia, ansia, agitazione, ipomania, mania, acatisia, parestesie, sintomi di depressione, allucinazioni, aggressione, agitazione, ansia, psicosi, anomalie dell'andatura, disturbi extrapiramidali, discinesia, tremore , convulsioni. Disturbi del movimento erano più comuni nei pazienti con indicazione della loro presenza nella storia o l'uso concomitante di antipsicotici.

Con il sistema genito-urinario: eiaculazione ritardata, diminuzione della libido e / o la libido, disfunzione erettile, anorgasmia, disturbi mestruali, ginecomastia, priapismo, iperprolattinemia, galattorrea.

Dal sistema respiratorio: asma, or a feeling of “compression of the chest.”

Sistema cardiovascolare: palpitazione, dolore al petto, ipertensione, ipotensione, edema, sincope e tachicardia (molto rara). Dai sensi: disturbi visivi (tra cui visione offuscata). Reazioni allergiche: arrossamento della pelle, orticaria, gonfiore delle palpebre, viso o delle labbra, eruzione cutanea, prurito generalizzato, eritema multiforme essudativa. dati di laboratorio: aumento reversibile delle transaminasi, trombocitopenia, leucopenia, iponatriemia transitoria (sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuriticheskogo, più spesso nei pazienti anziani, così come quando prende diuretici o altri farmaci).

Altro: sanguinamento sporadica (tra cui epistassi), ipotiroidismo, aumento della sudorazione, perdita di peso, debolezza, sbadigli, “tides” of blood to the face. “Cancellation” syndrome may occur when stopping treatment with fluoxymesterone halotestin.

Overdose

Sintomi: serotonin syndrome – nausea, vomito, sonnolenza, alterazioni elettrocardiografiche, midriasi, tachicardia, agitazione, vertigini, ansia, agitazione, diarrea, aumento della sudorazione, mioclono e hyperreflexia.Treatment è sintomatico: per garantire una via aerea normale (ossigenazione e ventilazione) e il monitoraggio del ritmo cardiaco e gli organi vitali e sistemi. Provocare il vomito non è raccomandato. Introduzione del carbone attivo e sorbitolo può essere più efficace di un lavaggio gastrico. Nessun antidoto specifico. Alla grande volume di distribuzione di Halotestin fluoxymesterone, a questo proposito, aumento della diuresi, dialisi, emoperfusione o trasfusione di sangue possono essere inconcludenti.

Interazione con altri medicinali . inibitori della monoamino ossidasi (MAO) Ci sono stati gravi complicanze, mentre l'uso di fluoxymesterone Halotestin e MAO (including MAOIs selectively acting reversible type of action – selegelin and moclobemide). Forse lo sviluppo di sindrome serotoninergica. complicazioni simili, talvolta fatali, si verificano nella nomina di antidepressivi IMAO durante il trattamento, deprimente uptake neuronale delle monoamine o immediatamente dopo il ritiro.

Con l'uso simultaneo di inibitori selettivi di inversione uptake neuronale di serotonina e IMAO arise: ipertermia, rigidità, convulsioni, mioclono, labilità del sistema nervoso autonomo (rapide fluttuazioni nei parametri del sistema respiratorio e cardiovascolare), alterazioni dello stato mentale, compresa una maggiore irritabilità, marcata agitazione, confusione che in alcuni casi può andare in stato di delirio o coma.

Farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, ed etanolo. L'uso combinato di fluoxymesterone halotestin e sostanze deprimendo il sistema nervoso centrale richiede una stretta attenzione, e ha vietato l'uso di alcool durante il trattamento con Halotestin fluoxymesterone.

derivati ​​cumarinici – in their joint appointment with fluoxymesterone halotestin showed a significant increase in prothrombin time – in these cases it is recommended to monitor the prothrombin time at the beginning of treatment with fluoxymesterone halotestin and after its cancellation.

interazione farmacocinetica di halotestin fluoxymesterone è legato alle proteine ​​plasmatiche. È pertanto necessario considerare la possibilità di interazione con altri farmaci che si legano alla proteina (per esempio, diazepam, tolbutamide e warfarin).

cimetidina: applicazione simultanea riduce sostanzialmente il passaggio di Halotestin fluoxymesterone.

Medicamenti metabolyziruemye citocromo P450 2D6 isoenzima: trattamento a lungo termine con fluoxymesterone halotestin alla dose di 50 mg al giorno accompagnato da un aumento delle concentrazioni di desipramina.

Medicamenti metabolyziruemye altri sistemi enzimatici tsytohroma P450. Esperimenti sulla interazione in vitro hanno dimostrato che isoenzimi CYP effettuate ZAZ / 4 betagidroksilirovanie cortisolo endogeno e il metabolismo di carbamazepina e lungo termine somministrazione di terfenadina con fluoxymesterone halotestin alla dose di 200 mg al giorno non vengono modificati. La concentrazione nel plasma sanguigno tolbutamide, warfarin e fenitoina prolungata assegnazione di fluoxymesterone halotestin nella medesima dose varia anche. così, possiamo concludere che halotestin fluoxymesterone non inibisce il CYP2C9 isoenzimi.

halotestin fluoxymesterone ha alcun effetto sulla concentrazione di diazepam nel siero del sangue, che indica l'assenza di inibizione di isoenzimi CYP 2C19. Secondo gli studi in vitro, halotestin fluoxymesterone ha praticamente alcun effetto o minimamente inibisce CYP1A2 isoenzima.

Litio: la farmacocinetica del litio non viene modificato dalla somministrazione concomitante di Halotestin fluoxymesterone. però, il tremore si verifica più spesso quando vengono utilizzati insieme. Così come la nomina di altri inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina neuronale inversa, fluoxymesterone Halotestin applicazione congiunta con farmaci che influenzano la trasmissione serotoninergica (per esempio, litio), richiede maggiore cautela.

Farmaci che agiscono trasmissione serotoninergica. When replacing one inhibitor of neuronal uptake of serotonin on the other there is no need to “washout period”. però, si vuole stare attenti con i cambiamenti nel corso del trattamento. Evitare la somministrazione concomitante di triptofano o fenfluramina con Halotestin fluoxymesterone.

Induzione di enzimi epatici microsomiali. halotestin fluoxymesterone provoca induzione minimo di enzimi epatici. La co-somministrazione di fluoxymesterone halotestin e antipirina alla dose di 200 mg porta ad una significativa riduzione del tempo di dimezzamento di antipyrine, anche se v'è solo 5% dei casi.

atenololo: quando co-somministrato fluoxymesterone halotestin non cambia la sua azione di blocco b-adrenergico.

Glibenclamide e digossina: l'introduzione di fluoxymesterone halotestin in una dose giornaliera di 200 mg of drug interactions with these drugs fluoxymesterone have been identified.

istruzioni speciali

fluoxymesterone Halotestin non deve essere utilizzato in combinazione con l'IM AD, ed entro 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento MI SA. allo stesso modo, dopo l'abolizione della fluoxymesterone Halotestin per 14 giorni non ha prescritto MAO.

Va notato che nei pazienti sottoposti a terapia elettroconvulsiva, sufficiente esperienza con fluoxymesterone Halotestin non è. L'eventuale successo o il rischio di tale trattamento combinato non è stato studied.Patients con depressione sono a rischio di tentativi di suicidio. Questo rischio persiste fino allo sviluppo della remissione. Perciò, dall'inizio del trattamento e per ottenere la risposta clinica ottimale per i pazienti devono stabilire un controllo medico permanente.

Le donne in età fertile durante il trattamento devono usare metodi di contraccezione.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione Scopo fluoxymesterone halotestin non è di solito accompagnata da violazione delle funzioni psicomotorie. però, il suo impiego in combinazione con altri farmaci può compromettere attenzione e coordinazione motoria. Perciò, durante il trattamento con veicoli a trazione fluoxymesterone Halotestin, attrezzature speciali o pratica associata ad un aumentato rischio di questa attività non è raccomandato. acquistare steroidi

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