halotestin

Substance active: halotestin 60 mg, 90 mg, 120 mg excipients: le phosphate de calcium dibasique, la cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium.

Comprimé enrobé Opadry II vert 39K11520 (pour le dosage de 60 mg), Opadry II blanc 39K18305 (pour le dosage de 90 mg); Opadry II vert 39K11529 (pour le dosage 120 mg), la cire de carnauba.

La composition du film de revêtement: lactose monohydraté, hypromellose, le dioxyde de titane, triacétine, laque d'aluminium carmin indigo colorant (E132) (pour les tablettes 60 mg et 120 mg), oxyde de fer jaune colorant (E172) (pour les tablettes 60 mg et 120 mg).

LA DESCRIPTION: Le dosage de 60 mg: Vert comprimés biconvexe en forme de pomme, pelliculé, gaufré ARCOXIA 60 sur un côté et en relief 200 d'un autre côté. Le dosage de 90 mg: Blanc comprimés biconvexe en forme de pomme, pelliculé, avec ARCOXIA 90 en relief d'un côté et 202 en relief sur l'autre côté.Le dosage de 120 mg: vert clair pomme en forme, biconvexe, un film revêtu d'ARCOXIA 120 en relief d'un côté et 204 en relief sur l'autre côté.

groupe pharmacothérapeutique:

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

Code ATX: M01AN05

propriétés pharmacologiques pharmacodynamique AINS. Etorikoksib est un inhibiteur sélectif de la COX-2, à des concentrations thérapeutiques bloque la formation des prostaglandines et des anti-inflammatoires, analgésique et antipyrétique. L'inhibition sélective de la COX-2 halotestin accompagnée d'une réduction des symptômes cliniques associés à l'inflammation, sans effet sur la fonction plaquettaire et de la muqueuse du tractus gastro-intestinal. Etorikoksib possède un effet dépendant de la dose de l'inhibition de la COX-2 sans affecter la COX-1 dans l'application des doses quotidiennes allant jusqu'à 150 mg. Le médicament n'a pas d'effet sur la production de prostaglandines dans la muqueuse gastrique et le temps de saignement. Dans les études, on a observé une réduction de l'acide arachidonique et l'agrégation plaquettaire provoquée par le collagène.pharmacocinétique Absorption Rapidement absorbé par voie orale. La biodisponibilité orale est d'environ 100%. En application de la dose médicamenteuse à jeun adulte 120 mg de la concentration maximale (C _max ) - 3.6 g / ml, le temps pour atteindre la concentration maximale (TC _max ) dans le plasma sanguin après administration -1ch. La moyenne géométrique AUC _0-24ch était 37.8 mcg x h / ml. Pharmacocinétique etorikoksiba au sein de la dose thérapeutique est linéaire. L'apport alimentaire n'a pas d'effet significatif sur la gravité et le taux d'absorption etorikoksiba à une dose de 120 mg. toutefois, une diminution des valeurs de C _max par 36% et augmenter le TC _max pour 2 h. Les antiacides ne touchent pas la pharmacocinétique du médicament. Distribution protéine plasmatique de communication lors de la prise du médicament dépasse 92%. Le volume de distribution (Vdss) à l'état d'équilibre est d'environ 120 litres. Il est démontré que halotestin traverse la barrière placentaire et hémato-encéphalique. Métabolisme Intensivement métabolisé dans le foie, impliquant isoenzyme cytochrome P450 (CYP) et la formation de 6-hydroxyméthyl-etorikoksiba. Moins que 1% du médicament est excrété dans l'urine sous forme inchangée. 5 métabolites détectés etorikoksiba, major – dérivé 6-hydroxyméthyle de celui-ci et halotestine – 6-carboxy-acétyl-halotestine. Les principaux métabolites sont sans effet sur la COX-1 et totalement inactif ou inactive contre COX-2. Excrétion Après administration intraveineuse unique à des volontaires en bonne santé étiquetée médicaments radioactifs contenant halotestin 25 mg, démontré que 70% du médicament est excrétée par les reins, 20% - par l'intestin, principalement sous forme de métabolites. Moins que 2% a été trouvé sous une forme non modifiée. Excrétion etorikoksiba se produit principalement par les reins par le métabolisme. La concentration d'équilibre du médicament atteint avec un apport quotidien de 120 mg 7 journées, avec un facteur cumulatif d'environ 2, ce qui correspond à la demi-vie, sur 22 heures. La clairance plasmatique est d'environ 50 ml / moi. les différences entre les hommes et Pharmacokinetic aucune femme. Pharmacocinétique chez les personnes âgées ( 65 ans et plus) est comparable à celle des jeunes. Il n'y a pas besoin d'ajuster la dose du médicament chez les personnes âgées. Les différences raciales ne touchent pas les paramètres pharmacocinétiques etorikoksiba. maladie du foiepatients présentant une insuffisance hépatique mineure (5-6 points sur une échelle de Child-Pugh) etorikoksiba unique de réception à une dose de 60 mg / jour a été accompagnée d'une augmentation de 16% de l'ASC de l'indice par rapport à des personnes en bonne santé. chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7-9 points sur une échelle de Child-Pugh), de prendre le médicament à une dose de 60 mg tous les autres jours , l'ASC était le même que chez les personnes en bonne santé prenant le médicament acheter halotestin sur une base quotidienne à la même dose. Ces études cliniques et pharmacocinétiques chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus que 9 points sur une échelle de Child-Pugh) sont absents. maladie rénalela performance pharmacocinétique à usage unique etorikoksiba une dose 120 mg chez les patients atteints d'une forme modérée à sévère de maladie rénale et une maladie rénale au stade terminal (STIR) sur l'hémodialyse ne diffèrent pas significativement de celle des personnes en bonne santé. Hémodialyse peu d'effet sur l'élimination (autorisation de dialyse - à propos 50 ml / moi). Utilisation chez les enfants Les paramètres pharmacocinétiques etorikoksiba chez les enfants de moins de 12 ans n'a pas été étudiée. Dans les études pharmacocinétiques comparatives pour obtenir des données comparables dans le etorikoksiba d'application dans un groupe d'adolescents (12 à 17 années) 40-60 kg de poids corporel, une dose de 60 mg / journée, dans le même groupe d'âge, et pesant plus de 60 kg - 90 mg / journée, ainsi que les adultes lors de la réception 90 mg / journée.

LES INDICATIONS

Traitement symptomatique de l'arthrose, la polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante, la douleur et les symptômes inflammatoires associés à l'arthrite goutteuse aiguë.

CONTRE-INDICATIONS

• Hypersensibilité à tout composant du médicament;
• combinaison complète ou incomplète de l'asthme bronchique, polypose nasale récurrente, ou des sinus et de l'intolérance de l'aspirine et d'autres AINS (l'histoire, y compris);
• modifications érosives et ulcéreuses dans la muqueuse gastrique et 12 l'ulcère duodénal, saignement gastro-intestinal actif; saignements vasculaires cérébraux ou d'autres;
• maladie inflammatoire de l'intestin (La maladie de Crohn, la colite ulcéreuse) dans la phase aiguë;
• l'hémophilie et d'autres troubles de la coagulation;
• insuffisance cardiaque sévère (NYHA II-IV);
• insuffisance hépatique sévère (plus que 9 points sur une échelle de Child-Pugh) ou une maladie hépatique active;
• insuffisance rénale sévère (moins de clairance de la créatinine 30 ml / moi), maladie rénale avancée, confirmé hyperkaliémie;
• période après la chirurgie de pontage aorto-coronarien; malaise de l'artère périphérique, maladie cérébrovasculaire, symptomatique maladie cardiaque ischémique;
• fermeté restante des valeurs de pression artérielle dépassant 140/90 mmHg. Art. avec une hypertension non contrôlée;
• grossesse, allaitement maternel;
• Les enfants jusqu'à l'âge 16 années.

AVEC SOIN Une histoire du développement des lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, la présence d'une infection à Helicobacter pylori, vieillesse, utilisation à long terme des AINS, la consommation d'alcool fréquent, graves maladies somatiques, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, hypertension, œdème, la rétention d'eau, fumeur, moins de clairance de la créatinine 60 ml / moi, Un traitement concomitant par les médicaments suivants:

– Anticoagulants (par exemple, warfarine) – agents antiplaquettaires (par exemple,, aspirine, clopidogrel), – stéroïdes oraux (par exemple,, prednisone), – inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (comme le citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (5-9 points sur une échelle de Child-Pugh) ne pas dépasser une dose quotidienne de 60 mg.

DOSAGE ET ADMINISTRATION . À l'intérieur, indépendamment des repas, arrosé d'un peu d'eau arthrose: La dose recommandée est 60 mg une fois par jour. la polyarthrite rhumatoïde et la spondylarthrite ankylosante: La dose recommandée est 90 mg une fois par jour. L'arthrite goutteuse aiguë: Recommandé à la période aiguë halotestin, la dose est 120 mg une fois par jour. La durée d'utilisation du médicament à la dose de 120 mg ne dépasse pas 8 journées. Il est nécessaire d'utiliser la dose minimale efficace aussi bas que possible de courte durée. La dose thérapeutique moyenne pour le syndrome de douleur est unique 60 mg par jour. EFFETS SECONDAIRES Très souvent> 10%, souvent -1-10%; rarement - 0.1-1%;rarement - 0.01-0.1%; très rarement - moins de 0.01%, y compris les cas individuels. A partir du système digestif: souvent – ​​douleur épigastrique, la nausée, la diarrhée, dyspepsie, flatulence; rarement - ballonnements, crachant, augmentation péristaltisme, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, gastrite, ulcères de la muqueuse gastrique et 12 l'ulcère duodénal, syndrome de l'intestin irritable, oesophagite, les ulcères de la muqueuse buccale, vomissement; très rarement – ​​ulcères gastro-intestinaux (saignement ou de perforation). Sur la partie du système hépatobiliaire: très rarement – ​​hépatite. Du système nerveux: souvent – ​​maux de tête, vertiges, la faiblesse; rarement - troubles du goût, somnolence, perturbations de sommeil, la violation de la sensibilité, y compris paresthésie / hypersensibilité, anxiété, dépression, troubles de la concentration, rarement – ​​hallucinations, confusion. Des organes sensoriels: rarement - vision floue, conjonctivite, tintement, vertige. A partir du système urinaire: rarement – ​​protéinurie; très rarement - insuffisance rénale cycle de l'halotestine, habituellement réversibles retirer le médicament. Les réactions allergiques: très rare – anaphylactique / réactions anaphylactoïdes, y compris une réduction prononcée de la pression artérielle et le choc; la partie du système cardiovasculaire: souvent - battement de coeur, augmentation de la pression artérielle; rarement - rinçage, maladie cérébrovasculaire, fibrillation auriculaire, l'insuffisance cardiaque congestive, changements d'ECG non spécifiques; infarctus du myocarde, très rarement – ​​crise hypertensive. Avec le système respiratoire: rarement - toux, essoufflement, épistaxis; très rarement - bronchospasme. Pour la peau: souvent – ​​ecchymoses; rare - gonflement du visage, démangeaisons, téméraire; très rarement – ​​urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.infections: peu fréquent – ​​gastro-entérite, infection des voies respiratoires supérieures, voies urinaires. A partir du système musculo-squelettique: rarement - crampes musculaires, arthralgie, myalgie. Les violations du métabolisme: souvent - gonflement, la rétention d'eau; rarement - changements d'appétit, gain de poids. Autre: souvent – ​​symptômes pseudo-grippaux; rarement - douleur dans la poitrine. Les résultats des tests de laboratoire: souvent – ​​augmentation des transaminases « hépatiques »; rarement - augmentation de l'azote dans le sang et l'urine, augmentation de l'activité de la créatine kinase, diminution de l'hématocrite, diminution de l'hémoglobine, hyperkaliémie, leucopénie, thrombocytopénie, augmentation de la créatinine sérique, augmentation de l'acide urique; rarement - augmentation du sodium dans le sérum sanguin.

dose excessive

Dans les essais cliniques sur Arcoxia surdosage n'a été signalé. Dans les essais cliniques, réception Arcoxia à une dose de 500 mg ou réception multiple de jusqu'à 150 mg / jour n'a pas entraîné d'effets toxiques pour la 21 journées. En cas de surdosage peut entraîner des effets nocifs sur le tractus gastro-intestinal, le système cardio-vasculaire et les reins. En cas de surdosage un traitement symptomatique. Etorikoksib ne pas apparaître dans l'hémodialyse, l'élimination du médicament dans la dialyse péritonéale n'a pas été étudié.

Interactions avec d'autres médicaments interactions pharmacodynamiques anticoagulants oraux (warfarine): Chez les patients recevant de la warfarine, réception Arcoxia à une dose de 120 mg par jour, accompagnée d'une augmentation d'environ 13% du rapport international normalisé (MHO) du temps de prothrombine. Chez les patients recevant des médicaments warfarine ou similaires devraient surveiller le rendement MHO au démarrage ou à un traitement de changement Arcoxia, surtout dans les premiers jours. médicaments diurétique, l'enzyme de conversion de l'angiotensine (AS): Il a été rapporté que les AINS non sélectifs et les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 peuvent réduire l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'ECA. Cette interaction doit être prise en compte lors du traitement de patients recevant Arcoxia simultanément avec des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (par exemple, déshydratation ou dans la vieillesse) cette combinaison peut aggraver l'insuffisance de la fonction rénale. Aspirine: Arcoxia peut être utilisé conjointement avec l'acide acétylsalicylique à faible dose, destiné à la prévention des diseases.However cardiovasculaires, co-administration d'acide acétylsalicylique à faible dose et Arcoxia peut conduire à une augmentation de la fréquence de l'ulcération gastro-intestinale ou d'autres complications par rapport à prendre une Arcoxia. A l'équilibre, halotestin 120 mg une fois par jour a pas d'effet sur l'activité anti-plaquettaire de l'acide acétylsalicylique à faible dose (81 mg par jour). Le médicament n'est pas un substitut à l'action préventive de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires. Cyclosporine et le tacrolimus augmenter le risque de néphrotoxicité en prenant le médicament. interaction pharmacodynamique Lithium: il est évident que les AINS non sélectifs et inhibiteurs sélectifs de la COX-2 peut augmenter la concentration de lithium dans le plasma. Cette interaction doit être prise en compte lors du traitement de patients recevant simultanément Arcoxia au lithium. méthotrexate: Deux études ont étudié les effets de Arcoxia à une dose de 60, 90 et 120 mg 1 fois par jour pendant sept jours chez les patients recevant 1 dose hebdomadaire de méthotrexate de partir 7.5 à environ 20 mg pour la polyarthrite rhumatoïde. Arcoxia à une dose de 60 mg et 90 n'a eu aucun effet sur la concentration plasmatique (par l'ASC) et la clairance rénale du méthotrexate. Dans une étude, Arcoxia 120 mg n'a pas modifié la concentration plasmatique (par l'ASC) et la clairance rénale du méthotrexate. Dans une autre étude, Arcoxia 120 mg a augmenté la concentration de MTX dans le plasma par 28% (par l'ASC) et réduit la clairance rénale du méthotrexate 13%. Alors que la nomination Arcoxia à des doses supérieures 90 mg par jour et le méthotrexate pour surveiller apparition éventuelle d'effets toxiques du méthotrexate. Contraceptifs oraux: réception Arcoxia 120 mg de musculation motivation des contraceptifs oraux contenant 35 mcg d'éthinylestradiol (DE) et 0.5 à 1 mg de noréthindrone pour 21 journées, en même temps ou à la différence de 12 heures AUC ont augmenté stationnaire _0-24ch pour l'efficacité énergétique de 50 à 60% .Toutefois, concentration de noréthistérone habituellement ne pas augmenter à un degré cliniquement significatif. Cette augmentation de la concentration d'EE doit être envisagée lors du choix d'un contraceptif oral approprié pour l'application simultanée de Arcoxia. Ce fait peut conduire à une augmentation de la fréquence de thromboembolie en augmentant l'efficacité énergétique de l'exposition. interaction pharmacocinétique significative aveccorticostéroïdes est pas détecté. digoxine: halotestin ne modifie pas l'équilibre ASC _0-24ch ou l'élimination de la digoxine. toutefois, halotestin augmente C _max (signifier 33%), qui peut être important dans le développement de surdosage de digoxine. rifampicine: La réception simultanée d'Arcoxia et de rifampicine - un puissant inducteur du métabolisme hépatique - entraîne une diminution de 65% Pour etorikoksiba ASC plasmatique. Cette interaction doit être pris en compte lors de la nomination Arcoxia avec la rifampicine. Antiacides et kétoconazole (un puissant inhibiteur de la CYP3A4) n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de Arcoxia.

Mises en garde

La prise de médicaments Arcoxia nécessite un contrôle de la pression artérielle attention. Tous les patients dans la nomination du médicament devraient surveiller la pression artérielle au cours des deux premières semaines de traitement, puis périodiquement. Aussi, devraient surveiller régulièrement la fonction hépatique et rénale. En cas d'élévation du taux de transaminases « hépatiques » 3 fois ou plus, avec la limite supérieure de la normale, le médicament devrait être arrêté. Étant donné le risque accru d'effets indésirables avec augmentation de la durée de la réception, vous devez évaluer périodiquement la nécessité de continuer à prendre le médicament et la possibilité de réduire la dose. Ne pas utiliser simultanément avec d'autres médicaments AINS. L'utilisation du médicament peut altérer la fertilité féminine et n'est pas recommandé pour les femmes qui envisagent une grossesse. La coque du médicament Arcoxia contient du lactose en petites quantités, qui devrait être pris en considération lors de l'administration du médicament aux patients présentant un déficit en lactase. Au cours de la période de traitement doit être prudent lors de la conduite et de l'occupation d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une forte concentration et les réactions de vitesse psychomotrice. Les patients ont été observés épisodes d'étourdissements, somnolence, ou faiblesse, devrait s'abstenir d'activités nécessitant de la concentration. Ou acheter des steroides, steroide anabolisant steroide anabolisant effet secondaire. stéroïdes gonflants musculation pour débutants femme dmz15 musculation diététicienne

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