halotestin

Substancia activa: halotestin 60 mg, 90 mg, 120 mg excipientes: fosfato de calcio dibásico, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio.

Tableta recubierta Opadry II verde 39K11520 (para la dosificación de 60 mg), Blanco Opadry II 39K18305 (para la dosificación de 90 mg); Opadry II verde 39K11529 (para la dosificación 120 mg), cera de carnauba.

La composición de la película de recubrimiento: Lactosa monohidrato, hipromelosa, dióxido de titanio, triacetina, laca de aluminio colorante índigo carmín (E132) (para las tabletas 60 mg y 120 mg), óxido de hierro amarillo colorante (E172) (para las tabletas 60 mg y 120 mg).

DESCRIPCIÓN: La dosificación de 60 mg: Verde biconvexos forma de manzana, película revestida, etoricoxib en relieve 60 en un lado y en relieve 200 Por otro lado. La dosificación de 90 mg: Blanco biconvexos forma de manzana, película revestida, con etoricoxib 90 en relieve en un lado y 202 en relieve en el otro lado.La dosificación de 120 mg: forma de manzana verde claro, tableta biconvexa, recubiertos con película con ARCOXIA 120 en relieve en un lado y 204 en relieve en el otro lado.

grupo farmacológico:

Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (Los AINE).

código ATX: M01AN05

propiedades farmacológicas farmacodinámica Los AINE. Etorikoksib es un inhibidor selectivo de la COX-2, en concentraciones bloques terapéuticos de la formación de prostaglandinas y anti-inflamatoria, analgésica y antipirética. La inhibición selectiva de COX-2 halotestin acompañada de una reducción de los síntomas clínicos asociados con la inflamación, sin efecto sobre la función plaquetaria y la mucosa del tracto gastrointestinal. Etorikoksib posee un efecto dependiente de la dosis de la inhibición de COX-2 sin afectar a las dosis diarias de la COX-1 en la aplicación hasta 150 mg. La droga no tiene ningún efecto sobre la producción de prostaglandinas en la mucosa gástrica y el tiempo de sangrado. En los estudios se observó reducción del ácido araquidónico y agregación de plaquetas provocada por colágeno.farmacocinética Absorción Se absorbe rápidamente cuando se toma por vía oral. La biodisponibilidad oral es de aproximadamente 100%. En la aplicación de la droga en dosis para adultos en ayunas de 120 mg de la concentración máxima (do máx ) - 3.6 gramo / ml, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (TC máx ) en el plasma sanguíneo después de la administración -1ch. La media geométrica AUC 0-24ch estaba 37.8 mcg x h / ml. etorikoksiba Farmacocinética dentro de la dosis terapéutica es lineal. La ingesta de alimentos no tiene ningún efecto significativo sobre la gravedad y la tasa de etorikoksiba absorción a una dosis de 120 mg. sin embargo, una disminución en los valores de C máx por 36% y aumentar el TC máx para 2 h. Los antiácidos no afectan la farmacocinética de la droga. Distribución proteína plasmática comunicación mientras está tomando el fármaco excede 92%. El volumen de distribución (Vdee) en estado estacionario es de aproximadamente 120 litros. Se muestra que halotestin cruza la barrera placentaria y hematoencefálica. Metabolismo Intensamente metabolizado en el hígado, que implica la isoenzima del citocromo P450 (CYP) y la formación de 6-hidroximetil-etorikoksiba. Menos que 1% del fármaco se excreta en la orina en forma inalterada. 5 metabolitos etorikoksiba detectaron, major – 6-hydroxymethyl derivative thereof and halotestin – 6-carboxy-acetyl-halotestin. Los principales metabolitos tienen ningún efecto sobre COX-1 y completamente inactivo o inactivo contra COX-2. Excreción Después de la administración intravenosa única a voluntarios sanos etiquetados fármacos radiactivos que contienen halotestin 25 mg, demostrado que 70% del fármaco se excreta por los riñones, 20% – through the intestine, principalmente en forma de metabolitos. Menos que 2% se encontró en una forma no modificada. Excreción etorikoksiba se produce principalmente a través de los riñones por el metabolismo. La concentración de equilibrio del fármaco conseguida con la ingesta diaria de 120 mg en 7 días, con un factor acumulativo de alrededor 2, lo que corresponde a la vida media, acerca de 22 horas. El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 50 ml / me. diferencias farmacocinéticas entre hombres y mujeres no hay. Farmacocinética en los ancianos ( 65 años y mayores) es comparable a la de los jóvenes. No hay necesidad de ajustar la dosis de la droga en los ancianos. Las diferencias raciales no afectan los parámetros farmacocinéticos etorikoksiba. enfermedad del higadopacientes con insuficiencia hepática leve (5-6 puntos en una escala de Child-Pugh) etorikoksiba recepción sola a una dosis de 60 mg / día fue acompañado por un aumento de 16% Índice de las AUC en comparación con los individuos sanos. en pacientes con insuficiencia hepática moderada (7-9 puntos en una escala de Child-Pugh), tomar el fármaco a una dosis de 60 mg cualquier otro día , las AUC que era el mismo que en las personas sanas que tomaban el fármaco comprar halotestin sobre una base diaria a la misma dosis. Estos estudios clínicos y farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática grave (mas que 9 puntos en una escala de Child-Pugh) Están ausentes. enfermedad del riñonfarmacocinético rendimiento solo uso etorikoksiba una dosis 120 mg en pacientes con enfermedad de moderada a severa y renal en etapa terminal de la enfermedad renal (ESRD) en hemodiálisis no difirió significativamente de la de los individuos sanos. La hemodiálisis poco efecto sobre la eliminación (dialysis clearance – about 50 ml / me). Uso en niños Los parámetros farmacocinéticos etorikoksiba en niños menores de 12 años no se han estudiado. En estudios farmacocinéticos comparativos para obtener datos comparables en el etorikoksiba aplicación en un grupo de adolescentes (12 a 17 años) 40-60 kg de peso corporal una dosis de 60 mg / día, en el mismo grupo de edad, y un peso de más de 60 kg – 90 mg / día, así como los adultos cuando se recibe 90 mg / día.

INDICACIONES

El tratamiento sintomático de la osteoartritis, Artritis Reumatoide, espondilitis anquilosante, dolor y los síntomas inflamatorios asociados con la artritis gotosa aguda.

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco;
  • combinación completa o incompleta del asma bronquial, poliposis nasal recurrente, o los senos paranasales y la intolerancia de la aspirina y otros AINE (incluyendo la historia);
  • cambios erosivos y ulcerosas en la mucosa gástrica y 12 úlcera duodenal, hemorragia gastrointestinal activa; hemorragia cerebrovascular u otras;
  • Enfermedad inflamatoria intestinal (Enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda;
  • la hemofilia y otros trastornos de la coagulación;
  • insuficiencia cardíaca grave (NYHA II-IV);
  • insuficiencia hepática grave (mas que 9 puntos en una escala de Child-Pugh) o enfermedad hepática activa;
  • insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior 30 ml / me), enfermedad renal avanzada, hiperpotasemia confirmado;
  • período después de la cirugía de bypass de arteria coronaria; enfermedad arterial periférica, enfermedad cerebrovascular, enfermedad cardiaca isquémica sintomática;
  • firmeza valores de presión sanguínea superiores a restante 140/90 mmHg. Art. con hipertensión no controlada;
  • el embarazo, amamantamiento;
  • Los niños hasta la edad 16 años.

CON CUIDADO Una historia del desarrollo de las lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal, la presencia de la infección por Helicobacter pylori, vejez, uso a largo plazo de AINE, el consumo frecuente de alcohol, enfermedades somáticas graves, dislipidemia / hiperlipidemia, la diabetes mellitus, hipertensión, edema, retención de líquidos, de fumar, aclaramiento de creatinina inferior 60 ml / me, medicamentos de terapia concomitante siguiente:

– Anticoagulants (p.ej, warfarina) – antiplatelet agents (por ejemplo, aspirina, clopidogrel), – oral steroids (por ejemplo, prednisona), – selective serotonin reuptake inhibitor (tales como citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).

En pacientes con insuficiencia hepática (5-9 puntos en una escala de Child-Pugh) no exceda una dosis diaria de 60 mg.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN . Dentro, independientemente de las comidas, regado con un poco de agua Osteoartritis: La dosis recomendada es de 60 mg una vez al día. La artritis reumatoide y espondilitis anquilosante: La dosis recomendada es de 90 mg una vez al día. artritis gotosa aguda: Recomendado para halotestin período agudo, la dosis es de 120 mg una vez al día. La duración de uso de la droga a una dosis de 120 mg no es más de 8 días. Es necesario el uso de la dosis mínima efectiva lo más bajo posible curso corto. La dosis terapéutica promedio para el síndrome de dolor es único 60 mg por día. EFECTOS SECUNDARIOS Muy a menudo> 10%, a menudo -1-10%; infrequently – 0.1-1%;rarely – 0.01-0.1%; very rarely – less than 0.01%, incluyendo casos individuales. Desde el sistema digestivo: often – epigastric pain, náusea, Diarrea, dispepsia, flatulencia; infrequently – bloating, eructos, aumento del peristaltismo, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral, gastritis, Las úlceras de la mucosa gástrica y 12 úlcera duodenal, síndrome del intestino irritable, esofagitis, Las úlceras de la mucosa oral, vómitos; very rarely – gastrointestinal ulcers (hemorragia o perforación). En la parte del sistema hepatobiliar: very rarely – hepatitis. Desde el sistema nervioso: often – headache, mareo, debilidad; seldom – taste disturbance, somnolencia, trastornos del sueño, la infracción de la sensibilidad, incluyendo parestesia / hipersensibilidad, ansiedad, depresión, trastornos de la concentración, rarely – hallucinations, Confusión. De los órganos de los sentidos: rarely – blurred vision, conjuntivitis, tinnitus, vértigo. Desde el sistema urinario: rarely – proteinuria; very rarely – renal failure halotestin cycle, generalmente reversible eliminar el fármaco. Reacciones alérgicas: very rare – anaphylactic / reacciones anafilácticas, incluyendo una reducción pronunciada de la presión sanguínea y shock; la parte del sistema cardiovascular: often – heartbeat, aumento de la presión arterial; seldom – flushing, enfermedad cerebrovascular, fibrilación auricular, insuficiencia cardíaca congestiva, cambios en el ECG inespecíficos; infarto de miocardio, very rarely – hypertensive crisis. Con el sistema respiratorio: rarely – cough, falta de aliento, hemorragias nasales; very rarely – bronchospasm. Para la piel: often – ecchymosis; rare – swelling of the face, Comezón, erupción; very rarely – urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.infecciones: infrequent – gastroenteritis, infección del tracto respiratorio superior, tracto urinario. Desde el sistema músculo-esquelético: rarely – muscle cramps, artralgia, mialgia. Violaciónes del metabolismo: often – swelling, retención de líquidos; rarely – changes in appetite, aumento de peso. Otro: often – flu-like symptoms; rarely – pain in the chest. Los resultados de las pruebas de laboratorio: often – increase in “liver” transaminase; rarely – increase of nitrogen in the blood and urine, aumento de la actividad quinasa de creatina, disminución de hematocrito, disminución de la hemoglobina, hiperpotasemia, leucopenia, trombocitopenia, aumento de la creatinina sérica, aumento de ácido úrico; rarely – increased sodium in the blood serum.

Sobredosis

En los ensayos clínicos sobre la sobredosis de Arcoxia no se ha informado. En los ensayos clínicos, Arcoxia recepción a una dosis de 500 mg o recepción múltiple de hasta 150 mg / día no causó efectos tóxicos significativos para 21 días. Si la sobredosis puede causar efectos nocivos en el tracto gastrointestinal, el sistema cardiovascular y los riñones. En caso de la terapia sintomática sobredosis. No Etorikoksib aparecerá en la hemodiálisis, eliminación del fármaco en la diálisis peritoneal no se ha estudiado.

Interacción con otros medicamentos interacciones farmacodinámicas anticoagulantes orales (warfarina): En los pacientes tratados con warfarina, Arcoxia recepción a una dosis de 120 mg por día, acompañado de un aumento de alrededor 13% de relación normalizada internacional (MHO) del tiempo de protrombina. En los pacientes tratados con warfarina o similares medicamentos deben monitorear el desempeño MHO durante el arranque o tratamiento de cambio de Arcoxia, especialmente en los primeros días. Los fármacos diuréticos, enzima convertidora de angiotensina (AS): Se ha informado de que los AINE no selectivos y los inhibidores selectivos de la COX-2 pueden reducir el efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA. Esta interacción debe ser tomado en cuenta en el tratamiento de pacientes que reciben Arcoxia simultáneamente con inhibidores de la ECA. En pacientes con función renal alterada (por ejemplo, deshidratación o en la vejez) esta combinación puede empeorar la insuficiencia de la función renal. Aspirina: Arcoxia se puede utilizar en conjunción con ácido acetilsalicílico en dosis bajas, destinado a la prevención de diseases.However cardiovascular, co-administración de ácido acetilsalicílico de dosis baja y Arcoxia puede conducir a un aumento en la frecuencia de la ulceración GI u otras complicaciones en comparación con tomar uno Arcoxia. En equilibrio, halotestin 120 mg una vez al día no tiene ningún efecto sobre la actividad anti-plaquetaria de ácido acetilsalicílico en dosis baja (81 mg al día). El fármaco no es un sustituto de la acción preventiva de ácido acetilsalicílico en la enfermedad cardiovascular. La ciclosporina y tacrolimus aumentar el riesgo de nefrotoxicidad mientras tomaban el medicamento. interacción farmacocinética Litio: hay evidencia de que los AINE no selectivos y los inhibidores selectivos de la COX-2 puede aumentar la concentración de litio en plasma. Esta interacción debe ser tomado en cuenta en el tratamiento de pacientes que reciben Arcoxia simultáneamente con litio. metotrexato: Dos estudios investigaron los efectos de Arcoxia a una dosis de 60, 90 y 120 mg 1 vez al día durante siete días en pacientes que reciben 1 metotrexato a dosis semanal de de 7.5 a alrededor 20 mg para la artritis reumatoide. Arcoxia a una dosis de 60 mg y 90 no tuvo ningún efecto sobre la concentración de plasma (por el AUC) y el aclaramiento renal de metotrexato. En un estudio, Arcoxia 120 mg no afectó la concentración plasmática (por el AUC) y el aclaramiento renal de metotrexato. En otro estudio, Arcoxia 120 mg se incrementó la concentración de MTX en el plasma por 28% (por el AUC) y reducción del aclaramiento renal de metotrexato para 13%. Mientras que se nombra Arcoxia con dosis superiores a 90 mg al día y metotrexato ser monitorizados para detectar posible aparición de efectos tóxicos del metotrexato. Anticonceptivos orales: Arcoxia recepción 120 mg con los anticonceptivos orales motivación culturismo que contiene 35 mcg de etinil estradiol (DE) y 0.5 a 1 mg de noretisterona durante 21 días, al mismo tiempo o con la diferencia de 12 hora AUC aumentaron estacionaria 0-24ch para la eficiencia energética en un 50-60% .Sin embargo, concentración de noretisterona por lo general no aumenta en un grado clínicamente significativo. Este aumento en la concentración de EE se debe considerar al seleccionar un anticonceptivo oral apropiada para la aplicación simultánea de Arcoxia. Este hecho puede conducir a un aumento en la frecuencia de tromboembolismo mediante el aumento de la eficiencia energética de la exposición. interacción farmacocinética significativa concorticosteroides No se detecta. digoxina: halotestin no afecta el equilibrio AUC 0-24ch o eliminación de digoxina. sin embargo, halotestin aumenta C máx (media 33%), que puede ser importante en el desarrollo de la sobredosis de digoxina. rifampicina: Simultaneous reception Arcoxia and rifampicin – a potent inducer of hepatic metabolism – leads to a decrease of 65% Para etorikoksiba AUC plasmática. Esta interacción se debe tomar en cuenta mientras se nombra Arcoxia con rifampicina. Los antiácidos y ketoconazol (un potente inhibidor de CYP3A4) no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de etoricoxib.

precauciones

Tomar la medicación Arcoxia requiere control de la presión arterial cuidado. Todos los pacientes en el nombramiento de la droga debe ser el seguimiento de la presión arterial durante las dos primeras semanas de tratamiento y periódicamente a partir de entonces. también, debe supervisar periódicamente la función hepática y renal. In the case of raising the level of “liver” transaminases 3 veces o más, con el límite superior de la normalidad, el fármaco debe interrumpirse. Teniendo en cuenta el aumento del riesgo de efectos adversos al aumentar la duración de la recepción, es necesario evaluar periódicamente la necesidad de continuar tomando el medicamento y la posibilidad de reducir la dosis. No use drogas simultáneamente con otros AINE. El uso de la droga puede afectar la fertilidad femenina y no se recomienda para las mujeres con planes de embarazo. La cáscara de la droga Arcoxia contiene lactosa en pequeñas cantidades, que deben ser considerados cuando se administra el fármaco a pacientes con deficiencia de lactasa. Durante el período de tratamiento hay que tener cuidado cuando se conduce y ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas que requieren alta concentración y reacciones velocidad psicomotora. Los pacientes se observaron episodios de mareo, somnolencia, o debilidad, deben abstenerse de realizar actividades que requieran concentración. O comprar esteroides, efectos secundarios anabólicos esteroides anabólicos esteroides. bulking esteroides bodybuilding for beginners female dmz15 bodybuilding dietitian

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