halotestin fluoximesterona

El mecanismo de acción de fluoximesterona halotestin – un inhibidor específico de la recaptación de serotonina (5-HT). Él tiene muy poco efecto sobre la recaptación de noradrenalina y dopamina. A dosis terapéuticas, fluoximesterona bloques Halotestin la captación de serotonina en plaquetas humanas. Él no tiene ningún estimulante, sedante o acción anticolinérgica. halotestin fluoximesterona no tiene afinidad por los receptores muscarínicos (colinérgica), serotoninérgico, dopaminérgica, adrenérgico, histaminérgicos, GABA o receptores de benzodiacepinas.

Efecto antidepresivo fue visto al final de la segunda semana de la ingesta regular de halotestin fluoximesterona, mientras que el efecto máximo se logra sólo después de 6 semanas. A diferencia de los antidepresivos tricíclicos, halotestin fluoximesterona al asignar ningún aumento en el peso corporal. halotestin fluoximesterona no causa dependencia de las drogas mental o física.

farmacocinética La absorción de halotestin fluoximesterona desde el tracto gastrointestinal significativamente, pero es lento. La concentración plasmática máxima se alcanza a través 4,5-8,4 horas después de la ingestión del fármaco. La concentración de equilibrio fluoximesterona halotestin en el plasma se alcanza en cuestión de semanas después de una sola ingesta diaria. Biodisponibilidad en el aumento de la ingesta de alimentos 25%, mientras que el tiempo para alcanzar la concentración máxima se acorta. Distribución. Total de proteína de unión fluoximesterona halotestin es 98%. El volumen de distribución de> 20 l / kg.

Metabolismo y excreción. halotestin fluoximesterona se metaboliza extensamente en el primer paso por el hígado, se somete a N-desmetilación. Su metabolito principal: N-desmetilsertralina menos activa en comparación con el compuesto original. Los metabolitos se excretan con la orina y las heces en cantidades equivalentes. Acerca de 0.2% fluoximesterona de halotestin excreta comprar halotestin por los riñones sin cambios. Tiempo de vida media es 22-36 horas, independientemente de la edad o el sexo. Para N-desmetilsertralina esta cifra es 62-104 horas.

La vida media de halotestin fluoximesterona y el área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) aumentar con la función hepática anormal. Independientemente de la gravedad de la insuficiencia renal en la farmacocinética de halotestin fluoximesterona en su uso constante no cambia. halotestin fluoximesterona pasa a la leche materna. Los datos acerca de su capacidad para pasar a través de la barrera sangre-barrera no es. halotestin fluoximesterona no se dializa.

indicaciones

• La depresión de diversas etiologías (prevención y tratamiento), incluyendo la ansiedad acompañada);
• trastorno obsesivo compulsivo (OCD); trastorno de pánico; Trastorno de estrés postraumático (trastorno de estrés postraumático).

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo o cualquier otro ingrediente en la composición de la droga;
• el uso concomitante de inhibidores de la MAO y fluoximesterona halotestin (monoamina oxidasa). Al reemplazar una droga a otra debe evitar antidepresivos dentro de 14 días;
• el uso concomitante de halotestin fluoximesterona con triptófano o fenfluramina;
• epilepsia inestable;
• Menores 6 años de edad;
• embarazo y lactancia.

precauciones: desórdenes neurológicos (incluyendo retraso mental), estado maníaco, epilepsia, hígado y / o insuficiencia renal, una disminución en el peso corporal, niños mayores 6 años.

Embarazo y lactancia Resultados controladas de la aplicación de halotestin fluoximesterona en mujeres embarazadas no tienen, por lo que el fármaco debe asignarlas sólo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. halotestin fluoximesterona se encuentra en la leche materna, y por lo tanto, No se recomienda el tratamiento con este medicamento durante la lactancia. No hay datos fiables sobre la seguridad de su uso en este caso. Si el tratamiento es necesario, es mejor interrumpir la lactancia.

Dosificación y Administración Dentro, independientemente de las comidas.

La depresión y el TOC

Adulto dosis inicial es de 50 mg fluoximesterona halotestin una vez al día, por la mañana o por la noche. La dosis diaria puede ser gradual, no antes de una semana, aumentó de 50 mg hasta una dosis máxima diaria de 200 mg.

Trastorno de pánico trastorno de estrés postraumático La dosis inicial es 25 mg fluoximesterona halotestin una vez al día, mañana o tarde. Una dosis semanas se puede aumentar hasta 50 mg 1 vez al día y poco a poco, no antes de una semana, la dosis diaria puede aumentarse gradualmente de 50 mg hasta una dosis máxima diaria de 200 mg. A los resultados terapéuticos satisfactorios consiguen típicamente después de 7 días a partir del tratamiento de inicio. sin embargo, para lograr el pleno efecto terapéutico requiere la ingesta regular de la droga para 2-4 semanas. Los pacientes con trastorno obsesivo-compulsivo para lograr un buen resultado puede requerir 8-12 semanas. La dosis mínima que proporciona el efecto terapéutico se retiene en el futuro como un soporte.

Niños Para los niños de 6 a 12 años, la dosis inicial es de 25 mg fluoximesterona halotestin una vez al día, mañana o tarde. Después de una semana, la dosis puede aumentarse a 50 mg una vez al día. Para los niños en edad 12 a 17 año de la dosis inicial es 50 mg una vez al día, por la mañana o por la noche. La dosis diaria puede ser gradual, no antes de una semana, aumentó de 50 mg hasta una dosis máxima diaria de 200 mg. Para evitar la sobredosis debe tener en cuenta el peso corporal menor en niños que en adultos, y mediante el aumento de la dosis de 50 mg / los días deberían ser monitorizados cuidadosamente para esta categoría de pacientes fluoximesterona y detener el medicamento al primer signo de sobredosis.

En pacientes de edad avanzada no hay necesidad de una selección de dosis especial. Los pacientes con deterioro de la función hepática requieren una atención especial en el tratamiento de halotestin fluoximesterona. En el trastorno de la función hepática severa, la dosis debe reducirse o aumentarse los intervalos entre las dosis. En pacientes con función renal alterada especialmente seleccionar una dosis no se requiere.

Efecto secundario

En la parte del sistema digestivo: boca seca, disminucion del apetito (raramente – aumentado) hasta la anorexia, dispepsia (hinchazón, náusea, vómitos, diarrea o heces inestable, estreñimiento), calambres en el estómago, dolor abdominal, pancreatitis, hepatitis, ictericia o insuficiencia hepática.

Desde el sistema nervioso: somnolencia, dolor de cabeza, mareo, temblores, insomnio, ansiedad, agitación, hipomanía, manía, acatisia, parestesias, síntomas de la depresión, alucinaciones, agresión, agitación, ansiedad, psicosis, alteraciones de la marcha, trastornos extrapiramidales, discinesia, temblor , convulsiones. trastornos del movimiento fueron más comunes en pacientes con indicación de su presencia en la historia o el uso concomitante de antipsicóticos.

Con el sistema genitourinario: retraso de la eyaculación, disminución de la libido y / o libido, disfuncion erectil, anorgasmia, desórdenes menstruales, ginecomastia, priapismo, hiperprolactinemia, galactorrea.

Desde el sistema respiratorio: asma, o una sensación de “compresión del pecho”.

Sistema cardiovascular: palpitación, Dolor de pecho, hipertensión, hipotensión, edema, síncope y taquicardia (muy raro). A partir de los sentidos: alteraciones visuales (incluyendo visión borrosa). Reacciones alérgicas: enrojecimiento de la piel, urticaria, hinchazón de los párpados, cara o los labios, erupción cutanea, prurito generalizado, eritema multiforme exudativo. Los datos de laboratorio: aumentos reversibles de las transaminasas, trombocitopenia, leucopenia, hiponatremia transitoria (síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiuriticheskogo, con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada, así como cuando se toma diuréticos o algunos otros fármacos).

Otro: sangrado esporádico (incluyendo epistaxis), hipotiroidismo, aumento de la sudoración, pérdida de peso, debilidad, bostezo, “mareas” de sangre a la cara. El síndrome de "cancelación" puede ocurrir al suspender el tratamiento con fluoximesterona halotestina.

Sobredosis

Los síntomas: síndrome de serotonina, vómitos, somnolencia, cambios en el ECG, midriasis, taquicardia, agitación, mareo, ansiedad, agitación, Diarrea, aumento de la sudoración, mioclono y hyperreflexia.Treatment es sintomática: para asegurar una vía respiratoria normal de (oxigenación y ventilación) y el monitoreo del ritmo cardíaco y órganos vitales y sistemas. No se recomienda inducir el vómito. Introducción del carbón activado y sorbitol puede ser más eficiente que un lavado gástrico. No hay antídoto específico. En el gran volumen de distribución de halotestin fluoximesterona, a este respecto, aumento de la diuresis, diálisis, hemoperfusión o la transfusión de sangre pueden ser concluyentes.

Interacción con otros medicamentos . inhibidores de la monoaminooxidasa (inhibidores de la MAO) Ha habido complicaciones graves, mientras que el uso de halotestin fluoximesterona y los IMAO (incluidos los IMAO de tipo de acción reversible de acción selectiva: selegelina y moclobemida). Tal vez el desarrollo del síndrome de la serotonina. complicaciones similares, a veces mortal, ocurrir en el nombramiento de los antidepresivos IMAO durante el tratamiento, captación neuronal de las monoaminas deprimente o inmediatamente después de su retirada.

Con uso simultáneo de inhibidores selectivos de la captación neuronal inversa de la serotonina y los IMAO surgen: hipertermia, rigidez, convulsiones, mioclono, labilidad del sistema nervioso autónomo (fluctuaciones rápidas en los parámetros del sistema respiratorio y cardiovascular), cambios en el estado mental, incluyendo aumento de la irritabilidad, marcada agitación, confusión que en algunos casos puede entrar en estado de delirio o coma.

Los medicamentos que suprimen el sistema nervioso central, y etanol. El uso combinado de sustancias halotestin fluoximesterona y deprimiendo el sistema nervioso central requiere mucha atención, y prohibió el uso de alcohol durante el tratamiento con fluoximesterona halotestin.

derivados de la cumarina – en su cita conjunta con fluoximesterona halotestin mostró un aumento significativo en el tiempo de protrombina – en estos casos se recomienda controlar el tiempo de protrombina al inicio del tratamiento con fluoximesterona halotestin y después de su cancelación.

interacción farmacocinética de halotestin fluoximesterona se une a proteínas plasmáticas. Por tanto, es necesario considerar la posibilidad de interacción con otros fármacos que se unen a la proteína (p.ej, diazepam, tolbutamida y warfarina).

cimetidina: aplicación simultánea reduce sustancialmente la liquidación de halotestin fluoximesterona.

Medicamentos metabolyziruemye citocromo P450 2D6 isoenzima: el tratamiento a largo plazo con halotestin fluoximesterona a una dosis de 50 mg por día acompañado por aumento de las concentraciones de desipramina.

Medicamentos metabolyziruemye otros sistemas enzimáticos tsytohroma P450. Los experimentos sobre la interacción in vitro han demostrado que las isoenzimas de CYP llevadas a ZAZ / 4 betagidroksilirovanie cortisol endógeno y el metabolismo de la carbamazepina y a largo plazo la administración de terfenadina con halotestin fluoximesterona a una dosis de 200 mg por día no se cambian. La concentración en el plasma sanguíneo tolbutamida, warfarina y fenitoína prolongan asignación de halotestin fluoximesterona en la misma dosis también varía. Así, podemos concluir que halotestin fluoximesterona no inhibe el CYP2C9 isoenzimas.

halotestin fluoximesterona no tiene efecto sobre la concentración de diazepam en el suero sanguíneo, lo que indica la ausencia de inhibición de las isoenzimas CYP 2C19. De acuerdo con los estudios in vitro, halotestin fluoximesterona no tiene prácticamente ningún efecto o mínimamente inhibe la isoenzima CYP1A2.

Litio: la farmacocinética de litio no se cambia por la administración concomitante de halotestin fluoximesterona. sin embargo, el temblor se produce más a menudo cuando se utilizan juntos. Así como la designación de otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina neuronal inversa, fluoximesterona HALOTESTIN aplicación conjunta con fármacos que afectan a la transmisión serotoninérgica (p.ej, litio), requiere mayores medidas de precaución.

Fármacos que afectan a la transmisión serotoninérgica. Cuando se reemplaza un inhibidor de la captación neuronal de serotonina por otro, no hay necesidad de un “período de lavado”. sin embargo, que desea tener cuidado con los cambios en el curso del tratamiento. Evitar la administración concomitante de triptófano o fenfluramina con halotestin fluoximesterona.

La inducción de enzimas microsomales hepáticas. halotestin fluoximesterona provoca inducción mínima de enzimas hepáticas. Co-administración de halotestin fluoximesterona y antipirina a una dosis de 200 mg conduce a una reducción significativa en la vida media de antipirina, aunque sólo hay 5% de los casos.

atenolol: cuando se coadministra fluoximesterona halotestin no cambia su acción bloqueante de los receptores adrenérgicos b-.

Glibenclamida y digoxina: la introducción de halotestin fluoximesterona en una dosis diaria de 200 mg de interacciones farmacológicas con estos fármacos se han identificado fluoximesterona.

instrucciones especiales

halotestin fluoximesterona no debe ser utilizado en conjunción con el IM AD, y dentro de 14 días después de la interrupción del tratamiento MI SA. similar, después de la abolición de halotestin fluoximesterona para 14 días no prescribir inhibidores de la MAO.

Cabe señalar que, en los pacientes sometidos a terapia electroconvulsiva, suficiente experiencia con halotestin fluoximesterona no es. El posible éxito o el riesgo de tal tratamiento combinado no ha sido studied.Patients con depresión corren el riesgo de intentos de suicidio. Este riesgo persiste hasta que el desarrollo de la remisión. Por lo tanto, desde el inicio del tratamiento y para lograr la respuesta clínica óptima para los pacientes deberían establecer una supervisión médica permanente.

Las mujeres en edad fértil durante el tratamiento deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión halotestin propósito fluoximesterona por lo general no se acompaña de violación de las funciones psicomotoras. sin embargo, su uso en conjunción con otros fármacos puede perjudicar la atención y la coordinación motora. Por lo tanto, durante el tratamiento con vehículos de tracción fluoximesterona Halotestin, No se recomienda el equipo especial o práctica asociada con un mayor riesgo de la actividad. comprar esteroides

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