fluoxymesterone halotestin

Der Wirkungsmechanismus von Fluoxymesteron Halotestin – ein spezifischer Inhibitor der Wiederaufnahme von Serotonin (5-HT). Er hat sehr wenig Einfluss auf die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin. Bei therapeutischen Dosen, fluoxymesterone halotestin blockiert Aufnahme von Serotonin in menschlichen Blutplättchen. Er hat keine stimulierenden, sedierenden oder anticholinergen Wirkung. fluoxymesterone halotestin hat keine Affinität zu muskarinischen (cholinergen), serotonergic, dopaminergen, adrenergen, histaminerge, GABA – oder Benzodiazepin-Rezeptoren.

Antidepressive Wirkung wurde am Ende der zweiten Woche der regelmäßigen Einnahme von fluoxymesterone halotestin gesehen, während die maximale Wirkung erzielt wird erst nach 6 Wochen. Im Gegensatz zu trizyklischen Antidepressiva, fluoxymesterone halotestin wenn keine Zunahme des Körpergewichts zuweisen. fluoxymesterone halotestin verursacht keine geistige oder körperliche Drogenabhängigkeit.

Pharmakokinetik Die Absorption von fluoxymesterone halotestin aus dem Magen-Darm-Trakt signifikant, aber langsam. Die maximale Plasmakonzentration erreicht wird durch 4,5-8,4 Stunden nach der Einnahme des Medikaments. Das Gleichgewicht fluoxymesterone halotestin-Konzentration im Plasma nach einer einmaligen täglichen Einnahme innerhalb weniger Wochen erreicht. Die Bioverfügbarkeit einer erhöhten Nahrungsaufnahme durch 25%, während der Zeit bis zum maximalen Konzentration zu erreichen, wird verkürzt. Verteilung. Die Gesamtbindung fluoxymesterone halotestin Protein 98%. Das Verteilungsvolumen von> 20 l / kg.

Metabolismus und Ausscheidung. Fluoxymesteron halotestin wird während des ersten Durchgangs durch die Leber weitgehend metabolisiert, unterzogen, um N-Demethylierung. Sein Hauptmetabolit – N-Desmetilsertralin – ist im Vergleich zur Ausgangssubstanz weniger aktiv. Die Metaboliten werden ausgeschieden mit Urin und Kot in äquivalenten Mengen. Über 0.2% halotestin von fluoxymesterone ausgeschieden durch die Nieren kaufen halotestin unverändert. Halbwertszeit ist 22-36 Std., unabhängig von Alter oder Geschlecht. diese Zahl für N-desmetilsertralina ist 62-104 Std..

Die Halbwertszeit von fluoxymesterone halotestin und die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC) Erhöhung mit abnormer Leberfunktion. Unabhängig von der Schwere der Niereninsuffizienz Die Pharmakokinetik von fluoxymesterone halotestin in seiner ständigen Gebrauch wird nicht verändert. fluoxymesterone halotestin geht in die Muttermilch. Daten über seine Fähigkeit, um durch die Blut-Schranke nicht ist. fluoxymesterone halotestin nicht dialysiert.

Indikationen

• Depression verschiedener Genese (Prävention und Behandlung), einschließlich Angst begleitet);
• Zwangsstörung (OCD); Panikstörung; posttraumatische Belastungsstörung (PTSD).

Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder der anderen Bestandteile in der Zusammensetzung des Arzneimittels;
• die gleichzeitige Anwendung von fluoxymesterone halotestin und MAO-Hemmern (Monoaminoxidase). Beim Austausch eines Medikaments zu einem anderen sollte innerhalb von Antidepressiva vermeiden 14 Tage;
• die gleichzeitige Anwendung von fluoxymesterone halotestin mit Tryptophan oder Fenfluramin;
• instabile Epilepsie;
• Kinder unter 6 Alter;
• Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtsmaßnahmen: neurologische Störungen (einschließlich geistiger Behinderung), manischer Zustand, Epilepsie, Leber und / oder Nierenversagen, eine Abnahme des Körpergewichts, Kinder ab 6 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit Kontrollierte Ergebnisse der Anwendung von fluoxymesterone halotestin bei schwangeren Frauen nicht, so sollte das Medikament zuweisen nur, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. fluoxymesterone halotestin ist in der Muttermilch gefunden, und deshalb, Behandlung mit diesem Medikament nicht während der Stillzeit empfohlen. Keine zuverlässigen Daten über die Sicherheit ihrer Verwendung in diesem Fall. Wenn Behandlung notwendig, es ist besser, Stillen zu stoppen.

Dosierung und Verabreichung Innerhalb, unabhängig von den Mahlzeiten.

Depression und OCD

Erwachsene Anfangsdosis beträgt 50 mg Fluoxymesterone einmal täglich halotestin, am Morgen oder Abend. Die tägliche Dosis kann allmählich sein, nicht früher als eine Woche, stieg von 50 mg zu einer maximalen Tagesdosis von 200 mg.

Panikstörung PTBS Die Anfangsdosis beträgt 25 mg Fluoxymesterone einmal täglich halotestin, morgens oder abends. Eine Woche Dosis kann erhöht werden 50 mg 1 Zeit pro Tag und dann nach und nach, nicht früher als eine Woche, die tägliche Dosis schrittweise erhöht werden kann, 50 mg bis zu einer maximalen Tagesdosis von 200 mg. Eine zufriedenstellende therapeutische Ergebnisse erzielt typischerweise nach 7 Tage nach Beginn der Behandlung. aber, volle therapeutische Wirkung erfordert die regelmäßige Einnahme des Medikaments zu erreichen, die für 2-4 Wochen. Patienten mit Zwangsstörungen, ein gutes Ergebnis zu erzielen, können verlangen, 8-12 Wochen. Die minimale Dosis, die die therapeutische Wirkung bereitstellt, wird in Zukunft als Träger beibehalten.

Kinder Für Kinder ab 6 nach 12 Jahre, Die Anfangsdosis beträgt 25 mg Fluoxymesterone einmal täglich halotestin, morgens oder abends. Nach einer Woche kann die Dosis erhöht werden 50 mg einmal täglich. Für Kinder im Alter von 12 nach 17 Jahre nach der ersten Dosis 50 mg einmal täglich, am Morgen oder Abend. Die tägliche Dosis kann allmählich sein, nicht früher als eine Woche, stieg von 50 mg zu einer maximalen Tagesdosis von 200 mg. Zur Vermeidung von Überdosierung sollte bei Kindern im Vergleich zu Erwachsenen Berücksichtigung der kleineren Körpergewicht nehmen, und durch eine Erhöhung der Dosis von 50 mg / Tag sollte sorgfältig für diese Kategorie von Patienten fluoxymesterone überwacht werden und das Medikament bei den ersten Anzeichen einer Überdosierung stoppen.

Bei älteren Patienten gibt es keine Notwendigkeit für eine spezielle Dosis Auswahl. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erfordern besondere Aufmerksamkeit bei der Behandlung von fluoxymesterone halotestin. In schwerer Leberfunktionsstörung sollte die Dosis Intervalle zwischen den Dosen reduziert oder erhöht werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion speziell eine Dosis wählen ist nicht erforderlich.

Nebenwirkung

Auf dem Teil des Verdauungssystems: trockener Mund, verminderter Appetit (selten – erhöht) bis zu Magersucht, Dyspepsie (Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder instabiler Stuhl, Verstopfung), Bauchkrämpfe, Bauchschmerzen, Pankreatitis, Hepatitis, Ikterus oder Leberversagen.

Vom Nervensystem: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Zittern, Schlaflosigkeit, Angst, Agitation, hypomanische, Manie, Akathisie, Parästhesien, Symptome der Depression, Halluzinationen, Aggression, Agitation, Angst, Psychose, Gangstörungen, extrapyramidale Störungen, Dyskinesie, Tremor , Krämpfe. Bewegungsstörungen wurden häufiger bei Patienten mit Anzeichen ihrer Anwesenheit in der Geschichte oder die gleichzeitige Anwendung von Antipsychotika.

Mit dem Urogenitalsystems: verzögerte Ejakulation, verminderte Libido und / oder Libido, erektiler Dysfunktion, anorgasmia, Menstruationsstörungen, Gynäkomastie, Priapismus, hyperprolactinemia, galactorrhea.

Aus dem Atmungssystem: Asthma, oder ein Gefühl der „Kompression der Brust“.

Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Brustschmerz, Hypertonie, Unterdruck, Ödem, Synkope und Tachykardie (sehr selten). Von den Sinnen: Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen). Allergische Reaktionen: Hautrötung, Nesselsucht, Schwellung der Augenlider, Gesicht oder Lippen, Hautausschlag, verallgemeinerten Pruritus, Erythema multiforme exsudativen. Labordaten: reversible Erhöhung der Transaminasen, Thrombozytopenie, Leukopenie, transiente Hyponatriämie (Syndrom der inadäquaten Sekretion antidiuriticheskogo Hormon, häufiger bei älteren Patienten, sowie als Diuretika oder einige andere Drogen).

Andere: sporadische Blutungen (einschließlich Epistaxis), Hypothyreose, vermehrtes Schwitzen, Gewichtsverlust, die Schwäche, Gähnen, „Fluten“ von Blut ins Gesicht. Beim Abbruch der Behandlung mit Fluoxymesteron Halotestin kann ein „Abbruch“-Syndrom auftreten.

Überdosis

Symptome: Serotonin-Syndrom – Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, EKG-Veränderungen, Mydriasis, Tachykardie, Agitation, Schwindel, Angst, Agitation, Durchfall, vermehrtes Schwitzen, Myoklonus und hyperreflexia.Treatment ist symptomatisch: einen normalen Atemwege, um sicherzustellen, (Sauerstoffzufuhr und Ventilation) und Überwachung des Herzrhythmus und lebenswichtige Organe und Systeme. Erbrechen auslösen wird nicht empfohlen. Die Einführung der Aktivkohle und Sorbit kann effizienter sein als eine Magenspülung. Ein spezifisches Antidot. Am großen Verteilungsvolumen von fluoxymesterone halotestin, in dieser Hinsicht, erhöhte Harnausscheidung, Dialyse, Hämoperfusion oder Bluttransfusion kann nicht schlüssig.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln . Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer) Es gab schwere Komplikationen gewesen, während die Verwendung von fluoxymesterone halotestin und MAO-Hemmern (einschließlich MAO-Hemmern mit selektiv wirkender reversibler Wirkungsweise – Selegelin und Moclobemid). Vielleicht ist die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms. ähnliche Komplikationen, manchmal tödlich, treten bei der Ernennung von MAO-Hemmer Antidepressiva während der Behandlung, deprimierend neuronale Aufnahme von Monoaminen oder unmittelbar nach der Rücknahme.

Bei gleichzeitiger Verwendung von selektiven Inhibitoren der reversen neuronale Aufnahme von Serotonin und MAO-Hemmern arise: Hyperthermie, Steifigkeit, Anfälle, Myoklonus, Labilität des autonomen Nervensystems (schnelle Schwankungen in den Parametern der Atemwege und des Herz-Kreislauf-System), Veränderungen des psychischen Zustandes, einschließlich erhöhte Reizbarkeit, deutliche Unruhe, die Verwirrung in einigen Fällen gehen kann in dem Zustand im Delirium oder Koma.

Medikamente, die das zentrale Nervensystem zu unterdrücken, und Ethanol. Der kombinierte Einsatz von fluoxymesterone halotestin und Substanzen, die das zentrale Nervensystem deprimierend erfordert große Aufmerksamkeit, und verboten die Verwendung von Alkohol während der Behandlung mit fluoxymesterone halotestin.

Cumarin-Derivate – bei ihrem gemeinsamen Termin mit Fluoxymesteron Halotestin zeigte sich eine signifikante Verlängerung der Prothrombinzeit – in diesen Fällen wird empfohlen, die Prothrombinzeit zu Beginn der Behandlung mit Fluoxymesteron Halotestin und nach deren Abbruch zu überwachen.

Pharmakokinetische Wechselwirkung von Fluoxymesteron halotestin ist an Plasmaproteine ​​gebunden. Es ist daher notwendig, die Möglichkeit der Interaktion mit anderen Medikamenten zu berücksichtigen, die an das Protein binden (z.B, Diazepam, Tolbutamid und Warfarin).

Cimetidin: gleichzeitige Anwendung reduziert wesentlich die Clearance von Fluoxymesteron halotestin.

Arzneimittel metabolyziruemye Cytochrom P450 2D6 Isoenzym: Langzeitbehandlung mit fluoxymesterone halotestin in einer Dosis von 50 mg pro Tag begleitet durch erhöhte Konzentrationen von Desipramin.

Arzneimittel metabolyziruemye andere tsytohroma P450 Enzymsysteme. Experimente zur Wechselwirkung in vitro haben gezeigt, dass CYP-Isoenzyme durch ZAZ gezeigten / 4 betagidroksilirovanie endogener Cortisol und Metabolismus von Carbamazepin und langfristigen Verabreichung von Terfenadin mit Fluoxymesteron halotestin in einer Dosis von 200 mg pro Tag nicht geändert werden. Die Konzentration im Blutplasma Tolbutamid, Warfarin und Phenytoin Zuordnung von Fluoxymesteron halotestin in der gleichen Dosis verlängert auch variiert. So, Wir können das fluoxymesterone halotestin schließen nicht die Isoenzyme CYP2C9 hemmen.

Fluoxymesteron halotestin hat keine Wirkung auf die Konzentration von Diazepam im Blutserum, Dies bezeichnet die Abwesenheit einer Hemmung der Isoenzyme CYP 2C19. Nach in-vitro-Studien, fluoxymesterone halotestin hat praktisch keine Wirkung oder hemmt minimal CYP 1A2 Isoenzym.

Lithium: Die Pharmakokinetik von Lithium wird nicht durch die gleichzeitige Verabreichung von fluoxymesterone halotestin geändert. aber, das Zittern tritt häufiger auf, wenn sie zusammen verwendet werden. Neben der Ernennung von anderen selektiven Inhibitoren der reversen neuronalen Serotonin-Wiederaufnahme, fluoxymesterone halotestin gemeinsame Anwendung mit Arzneimitteln, die die serotonerge Übertragung beeinflussen (z.B, Lithium), erfordert erhöhte Vorsicht.

Drogen serotonerge Übertragung beeinträchtigen. Wenn ein Inhibitor der neuronalen Serotoninaufnahme durch den anderen ersetzt wird, ist keine „Auswaschphase“ erforderlich.. aber, Sie wollen mit den Veränderungen im Laufe der Behandlung vorsichtig sein. Vermeiden Sie die gleichzeitige Verabreichung von Tryptophan oder Fenfluramin mit fluoxymesterone halotestin.

Induktion der mikrosomalen Leberenzyme. Fluoxymesteron halotestin verursacht minimale Induktion von Leberenzymen. Die gleichzeitige Gabe von fluoxymesterone halotestin und Antipyrin in einer Dosis von 200 mg führt zu einer deutlichen Verringerung der Halbwertszeit von Antipyrin, obwohl es nur 5% der Fälle.

Atenolol: bei gleichzeitiger Verabreichung fluoxymesterone halotestin nicht ändert seine b-Adrenozeptor-blockierende Wirkung.

Glibenclamid und Digoxin: die Einführung von fluoxymesterone halotestin in einer täglichen Dosis von 200 mg von Arzneimittelwechselwirkungen mit diesen Arzneimitteln wurden Fluoxymesteron identifiziert.

spezielle Anweisungen

fluoxymesterone halotestin sollte nicht in Verbindung mit dem IM AD verwendet werden, und innerhalb 14 Tage nach Absetzen der Behandlung MI SA. Ähnlich, nach der Abschaffung des fluoxymesterone halotestin für 14 Tage nicht MAO-Hemmer verschreiben.

Es sollte beachtet werden, dass bei Patienten, Elektrokrampftherapie unterziehen, ausreichende Erfahrung mit fluoxymesterone halotestin ist nicht. Der mögliche Erfolg oder das Risiko eines solchen kombinierten Behandlung ist für Selbstmordversuche nicht gewesen studied.Patients mit Depressionen sind gefährdet. Dieses Risiko bleibt bestehen, bis die Entwicklung von Vergebung. Deswegen, vom Beginn der Behandlung und ein optimales klinisches Ansprechen bei Patienten zu erreichen, soll eine ständige ärztliche Aufsicht einzurichten.

Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung sollten geeignete Verhütungsmethoden verwenden.

Auswirkungen auf die Fahrzeuge und Management-Mechanismen-Laufwerk Zweck fluoxymesterone halotestin in der Regel nicht durch Verletzung der Psychomotorik begleitet. aber, seine Verwendung in Verbindung mit anderen Medikamenten kann die Aufmerksamkeit und die motorische Koordination beeinträchtigt. Deswegen, Während der Behandlung mit fluoxymesterone halotestin-Fahrzeuge, spezielle Ausrüstung oder Praxis mit einem erhöhten Risiko der Aktivität assoziiert wird nicht empfohlen. steroiden kaufen

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