fluoxymestérone halotestin

Le mécanisme d'action de fluoxymesterone halotestin – un inhibiteur spécifique de la recapture de la sérotonine (5-HT). Il a très peu d'effet sur le recaptage de la noradrénaline et de la dopamine. Aux doses thérapeutiques, fluoxymestérone blocs de Halotestin absorption de la sérotonine dans les plaquettes humaines. Il n'a pas stimulant, sédatifs ou d'une action anticholinergique. fluoxymestérone halotestin n'a pas d'affinité pour les récepteurs muscariniques (cholinergique), sérotoninergique, dopaminergique, adrénergique, histaminiques, GABA – ou récepteurs des benzodiazépines.

effet antidépressif a été vu à la fin de la deuxième semaine de la prise régulière de fluoxymestérone halotestin, tandis que l'effet maximal est atteint seulement après 6 semaines. Contrairement à des antidépresseurs tricycliques, halotestin fluoxymestérone lors de l'affectation sans augmentation du poids corporel. fluoxymestérone halotestin ne cause pas de dépendance à la drogue physique ou mentale.

pharmacocinétique L'absorption de fluoxymestérone halotestin du tractus gastro-intestinal de manière significative, mais il est lent. on obtient la concentration plasmatique maximale par 4,5-8,4 heures après l'ingestion du médicament. La concentration d'équilibre de la fluoxymestérone halotestin dans le plasma est obtenu en quelques semaines après une seule dose journalière. Biodisponibilité dans l'apport alimentaire a augmenté de 25%, tandis que le temps pour atteindre la concentration maximale est raccourcie. Distribution. Total des protéines de liaison halotestin fluoxymestérone est 98%. Le volume de distribution de> 20 l / kg.

Métabolisme et l'excrétion. halotestin fluoxymestérone est largement métabolisé lors du premier passage à travers le foie, soumis à une N-déméthylation. Son métabolite principal - la N-desmétilsertraline moins actif que le composé parent. Les métabolites sont excrétés avec l'urine et les matières fécales dans des quantités équivalentes. Sur 0.2% de fluoxymestérone halotestin excrétée acheter halotestin par les reins inchangés. temps de demi-vie est 22-36 heures, peu importe l'âge ou le sexe. N-desmetilsertralina ce chiffre est 62-104 heures.

La demi-vie de la fluoxymestérone halotestin et l'aire sous la courbe de concentration plasmatique (ASC) augmenter avec une fonction hépatique anormale. Quelle que soit la gravité de l'insuffisance rénale sur la pharmacocinétique de fluoxymestérone halotestin dans son utilisation constante ne change pas. halotestin fluoxymestérone passe dans le lait maternel. Les données quant à sa capacité de passer à travers le sang-barrière n'est pas. fluoxymestérone halotestin ne dialysée.

Les indications

• La dépression de diverses étiologies (la prévention et le traitement), y compris l'anxiété accompagnée);
• trouble obsessionnel compulsif (TOC); le trouble panique; trouble de stress post-traumatique (stress post-traumatique).

Contre-indications

• Hypersensibilité à la substance active ou d'autres ingrédients dans la composition du médicament;
• l'utilisation concomitante de fluoxymestérone halotestin et IMAO (monoamine oxydase). En cas de remplacement d'un médicament à l'autre devrait éviter les antidépresseurs dans 14 journées;
• l'utilisation concomitante de fluoxymestérone halotestin avec le tryptophane ou la fenfluramine;
• épilepsie instable;
• Les enfants de moins 6 ans;
• Grossesse et allaitement.

précautions: troubles neurologiques (y compris un retard mental), état maniaque, épilepsie, foie et / ou l'insuffisance rénale, une diminution du poids corporel, les enfants de plus 6 années.

Grossesse et allaitement résultats contrôlés de l'application de fluoxymestérone halotestin chez les femmes enceintes ne sont pas, de sorte que le médicament ne doit les affecter que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le foetus. fluoxymestérone halotestin se trouve dans le lait maternel, et donc, le traitement avec ce médicament est déconseillée pendant l'allaitement. Aucune donnée fiable sur la sécurité de son utilisation dans ce cas. Si le traitement est nécessaire, il est préférable d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration À l'intérieur, indépendamment des repas.

La dépression et le TOC

Adulte dose de départ est 50 mg fluoxymestérone halotestin une fois par jour, le matin ou le soir. La dose quotidienne peut être progressivement, au plus tôt d'une semaine, est passé de 50 mg à une dose journalière maximale de 200 mg.

Trouble panique stress post-traumatique La dose initiale est 25 mg fluoxymestérone halotestin une fois par jour, matin ou le soir. Une dose de semaine peut être augmentée à 50 mg 1 fois par jour, puis progressivement, au plus tôt d'une semaine, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement de 50 mg jusqu'à une dose quotidienne maximale de 200 mg. Un des résultats thérapeutiques satisfaisants obtenus généralement après 7 jours de traitement de départ. toutefois, pour obtenir un effet thérapeutique complet nécessite la prise régulière du médicament pour 2-4 semaines. Les patients souffrant d'un trouble obsessionnel-compulsif pour obtenir un bon résultat peut nécessiter 8-12 semaines. La dose minimale qui fournit l'effet thérapeutique est conservé à l'avenir en tant que support.

enfants Pour les enfants de 6 à 12 années, la dose de départ est 25 mg fluoxymestérone halotestin une fois par jour, matin ou le soir. Au bout d'une semaine, la dose peut être augmentée à 50 mg une fois par jour. Pour les enfants âgés 12 à 17 années de la dose initiale est 50 mg une fois par jour, le matin ou le soir. La dose quotidienne peut être progressivement, au plus tôt d'une semaine, est passé de 50 mg à une dose journalière maximale de 200 mg. Pour éviter un surdosage doit tenir compte du poids corporel plus faible chez les enfants par rapport aux adultes, et en augmentant la dose de 50 mg / jour devrait être soigneusement contrôlé pour cette catégorie de patients fluoxymestérone et arrêter le médicament au premier signe de surdosage.

Chez les patients âgés il n'y a pas besoin d'une sélection spéciale de dose. Les patients souffrant d'insuffisance hépatique nécessitent une attention particulière dans le traitement de fluoxymestérone halotestin. Dans le trouble sévère de la fonction hépatique, la dose doit être réduite ou des intervalles entre les doses ont augmenté. Chez les patients ayant une insuffisance rénale sélectionner spécialement une dose n'est pas nécessaire.

Effet secondaire

Sur la partie du système digestif: bouche sèche, diminution de l'appétit (rarement - augmenté) jusqu'à l'anorexie, dyspepsie (ballonnements, la nausée, vomissement, diarrhée ou selles instables, constipation), des crampes d'estomac, douleur abdominale, pancréatite, hépatite, l'insuffisance hépatique ou ictère.

Du système nerveux: somnolence, mal de tête, vertiges, tremblements, insomnie, anxiété, agitation, hypomanie, la manie, akathisie, paresthésies, symptômes de dépression, hallucinations, agression, agitation, anxiété, psychose, anomalies de la démarche, troubles extrapyramidaux, dyskinésie, tremblement , convulsions. Les troubles du mouvement étaient plus fréquents chez les patients avec des indications de leur présence dans l'utilisation ou l'histoire concomitante de neuroleptiques.

Avec le système génito: éjaculation retardée, diminution de la libido et / ou la libido, dysfonction érectile, anorgasmie, troubles du cycle menstruel, gynécomastie, priapisme, hyperprolactinémie, galactorrhée.

Du système respiratoire: asthme, ou une sensation de "compression de la poitrine".

Système cardiovasculaire: palpitation, douleur de poitrine, hypertension, hypotension, œdème, syncopes et tachycardie (très rare). Des sens: troubles visuels (y compris la vision floue). Les réactions allergiques: rougeur de la peau, urticaire, gonflement des paupières, visage ou des lèvres, démangeaison de la peau, prurit généralisé, érythème polymorphe exsudative. Données de laboratoire: augmentations réversibles des transaminases, thrombocytopénie, leucopénie, hyponatrémie transitoire (le syndrome de l'hormone de antidiuriticheskogo de sécrétion inappropriée, plus souvent chez les patients âgés, ainsi que lors de la prise de diurétiques ou d'autres médicaments).

Autre: saignements sporadiques (y compris épistaxis), hypothyroïdie, augmentation de la transpiration, perte de poids, la faiblesse, bâillement, "marées" de sang au visage. Un syndrome « ​​d'annulation » peut survenir lors de l'arrêt du traitement par la fluoxymestérone halotestine.

dose excessive

Symptômes: syndrome sérotoninergique – nausées, vomissement, somnolence, changements ECG, mydriase, tachycardie, agitation, vertiges, anxiété, agitation, la diarrhée, augmentation de la transpiration, myoclonie et hyperreflexia.Treatment est symptomatique: pour assurer une voie aérienne normale (oxygénation et de la ventilation) et le suivi du rythme cardiaque et les organes et systèmes vitaux. Provoquer le vomissement n'est pas recommandé. L'introduction du charbon actif et le sorbitol peut être plus efficace qu'un lavage gastrique. Aucun antidote spécifique. Au grand volume de distribution de fluoxymestérone halotestin, à cet égard, augmentation de la diurèse, dialyse, hémoperfusion ou une transfusion sanguine peut être peu concluante.

Interactions avec d'autres médicaments . Les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) Il y a eu des complications graves, tandis que l'utilisation de fluoxymestérone halotestin et IMAO (y compris IMAO agissant de manière sélective type d'action réversible - sélégéline et moclobémide). Peut-être que le développement du syndrome de la sérotonine. complications similaires, parfois fatale, se produire dans la nomination des antidépresseurs IMAO pendant le traitement, déprimante absorption neuronale de monoamines ou immédiatement après leur retrait.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs sélectifs de l'absorption neuronale inverse de la sérotonine et IMAO se posent: hyperthermie, rigidité, crises, myoclonies, labilité du système nerveux autonome (les fluctuations rapides dans les paramètres du système cardio-vasculaire et respiratoire), les changements de l'état mental, y compris l'irritabilité accrue, agitation marquée, confusion qui, dans certains cas, peut aller dans le coma ou état délirant.

Les médicaments qui suppriment le système nerveux central, et de l'éthanol. L'utilisation combinée de fluoxymestérone halotestin et substances appuyant sur le système nerveux central exige une attention particulière, et interdit la consommation d'alcool pendant le traitement avec fluoxymestérone halotestin.

dérivés de la coumarine – lors de leur rendez-vous conjoint avec fluoxymesterone halotestin a montré une augmentation significative du temps de prothrombine – dans ces cas, il est recommandé de surveiller le temps de prothrombine au début du traitement par fluoxymesterone halotestin et après son annulation.

interaction pharmacodynamique de halotestin fluoxymestérone est lié aux protéines plasmatiques. Il est donc nécessaire d'envisager la possibilité d'interaction avec d'autres médicaments qui se lient à la protéine (par exemple, diazépam, tolbutamide et la warfarine).

cimétidine: application simultanée réduit considérablement le dégagement de fluoxymestérone halotestin.

Metabolyziruemye Medicaments cytochrome P450 2D6 isoenzyme: le traitement à long terme avec fluoxymestérone halotestin à une dose de 50 mg par jour accompagnée d'une augmentation des concentrations de désipramine.

d'autres systèmes d'enzymes P450 tsytohroma de Médicaments. Des expériences sur l'interaction in vitro ont montré que les isoenzymes CYP portés ZAZ / 4 betagidroksilirovanie cortisol endogène et le métabolisme de la carbamazépine et l'administration à long terme de la terfénadine avec fluoxymestérone halotestin à une dose de 200 mg par jour ne sont pas modifiés. La concentration dans le plasma sanguin tolbutamide, la warfarine et l'affectation prolongée de la phénytoïne fluoxymestérone halotestin dans la même dose varie également. Ainsi, nous pouvons conclure que halotestin fluoxymestérone n'inhibe pas le CYP2C9.

fluoxymestérone halotestin n'a aucun effet sur la concentration du diazepam dans le sérum sanguin, ce qui indique l'absence d'inhibition des isoenzymes CYP 2C19. Selon des études in vitro, fluoxymestérone halotestin n'a pratiquement aucun effet ou inhibe peu CYP1A2 isoenzyme.

Lithium: la pharmacocinétique du lithium ne sont pas modifiées par l'administration concomitante de fluoxymestérone halotestin. toutefois, le tremblement se produit le plus souvent quand ils sont utilisés ensemble. Ainsi que la nomination d'autres inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine neuronale inverse, fluoxymestérone halotestin demande conjointe avec des médicaments qui affectent la transmission sérotoninergique (par exemple, lithium), exige une plus grande prudence.

Les médicaments affectant la transmission sérotoninergique. Lors du remplacement d'un inhibiteur de l'absorption neuronale de la sérotonine par l'autre, il n'est pas nécessaire de "période de lavage". toutefois, vous voulez être prudent avec les changements au cours du traitement. Évitez l'administration concomitante du tryptophane ou fenfluramine avec fluoxymestérone halotestin.

L'induction d'enzymes microsomales hépatiques. halotestin fluoxymestérone provoque l'induction minimal des enzymes hépatiques. L'administration concomitante de fluoxymestérone halotestin et antipyrine à une dose de 200 mg conduit à une réduction significative de la demi-vie de l'antipyrine, bien qu'il n'y ait 5% des cas.

aténolol: lors de l'administration fluoxymestérone halotestin ne change pas de b-adrénergique action de blocage.

Glibenclamide et digoxine: l'introduction de la fluoxymestérone halotestin dans une dose journalière de 200 mg d'interactions médicamenteuses avec ces médicaments fluoxymestérone ont été identifiés.

instructions spéciales

fluoxymestérone halotestin ne doit pas être utilisé en conjonction avec l'IM AD, et à l'intérieur 14 jours après l'arrêt du traitement MI SA. De même, après l'abolition de fluoxymestérone halotestin pour 14 jours ne prescrivait pas IMAO.

Il convient de noter que chez les patients subissant un traitement par électrochocs, expérience suffisante fluoxymestérone halotestin n'est pas. Le succès possible ou le risque d'un tel traitement combiné n'a pas été studied.Patients avec la dépression sont à risque de tentatives de suicide. Ce risque persiste jusqu'à ce que le développement de la rémission. Donc, dès le début du traitement et pour obtenir une réponse clinique optimale pour les patients doivent établir une surveillance médicale permanente.

Les femmes en âge de procréer pendant le traitement doivent utiliser des méthodes de contraception adéquates.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion But fluoxymestérone halotestin est généralement pas accompagnée de violation des fonctions psychomotrices. toutefois, son utilisation en association avec d'autres médicaments peut nuire à l'attention et la coordination motrice. Donc, pendant le traitement par les véhicules à conduite de fluoxymestérone Halotestin, l'équipement ou la pratique particulière associée à un risque accru de l'activité n'est pas recommandé. acheter des stéroïdes

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